คำอธิบายผลิตภัณฑ์ของโคลไตรมาโซล CAS#23593-75-1
โคลไตรมาโซลเป็นยาต้านเชื้อราสังเคราะห์ในกลุ่มอะโซลที่มีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อราที่ก่อโรคได้หลากหลายชนิด และแสดงฤทธิ์ฆ่าเชื้อราเมื่อความเข้มข้นสูง กลไกทางเภสัชวิทยาส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับการยับยั้งการทำงานของไซโตโครม P450 ของเชื้อรา ซึ่งขัดขวางการสร้างเออร์โกสเตอรอลและสเตอรอลที่จำเป็นอื่นๆ ของเชื้อรา
โดยการยับยั้งการสังเคราะห์เออร์โกสเตอรอล โคลไตรมาโซลทำให้โครงสร้างเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อราเสียหายและเพิ่มการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ ส่งผลให้สารภายในเซลล์รั่วไหลและทำลายความมีชีวิตของเซลล์เชื้อรา ในขณะเดียวกันก็ยับยั้งการสังเคราะห์ไตรกลีเซอไรด์และฟอสโฟลิปิดของเชื้อรา ซึ่งรบกวนการเจริญเติบโตและหน้าที่การเผาผลาญของเชื้อราต่อไป
นอกจากนี้ โคลไตรมาโซลยังยับยั้งการทำงานของออกซิเดสและเปอร์ออกซิเดสของเชื้อรา ทำให้เกิดการสะสมของเปอร์ออกไซด์มากเกินไปภายในเซลล์เชื้อรา และนำไปสู่การเสื่อมสภาพของโครงสร้างระดับต่ำกว่าเซลล์และการตายของเชื้อราในที่สุด
ด้วยประสิทธิภาพการต้านเชื้อราที่กว้างเป็นเลิศ โคลไตรมาโซลมีประสิทธิผลสูงต่อ Epidermophyton, Trichophyton, Aspergillus, เชื้อรากลุ่มดํา, Cryptococcus และ Candida อีกทั้งยังแสดงฤทธิ์ยับยั้งที่ชัดเจนต่อ Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma และเชื้อราที่ก่อโรคอื่นๆ
คุณสมบัติทางเคมีของโคลไตรมาโซล
| จุดหลอมเหลว | 147-149°C |
| จุดเดือด | 501.14°C (ประมาณคร่าวๆ) |
| ความหนาแน่น | 1.1095 (ประมาณคร่าวๆ) |
| ดัชนีหักเหแสง | 1.5940 (ประมาณ) |
| อุณหภูมิการเก็บรักษา | 2-8°C |
| ความสามารถในการละลาย | ละลายได้ในคลอโรฟอร์ม DMSO DMF และแอลกอฮอล์ |
| pka | ค่าพีเคเอ 4.7 (เอทานอล 50% ในน้ำ) (ไม่แน่นอน) |
| สี | ขาวถึงเกือบขาว |
| ความสามารถในการละลายน้ำ | <10 มก./ลิตร (25 ºC) |
| λmax | 556 นาโนเมตร (สารละลายบัฟเฟอร์ฟอสเฟต) (อ้างอิง) |
| เมอร์ค | 142417 |
| InChI | InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H |
| InChIKey | VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1N(C(C2=CC=CC=C2Cl)(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C=CN=1 |
| ข้อมูลอ้างอิงเคมี NIST | โคลไตรมาโซล(23593-75-1) |
| รหัสอันตราย | Xn |
| ข้อความแสดงความเสี่ยง | 22-36/38 |
| ข้อความแสดงความปลอดภัย | 26-36 |
| WGK เยอรมนี | 3 |
| RTECS | NI4377000 |
| รหัส HS | 29332900 |
| ข้อมูลสารอันตราย | 23593-75-1(ข้อมูลสารอันตราย) |
| ความเป็นพิษ | ค่า LD50 ในหนูเมาส์ตัวผู้ หนูแรท (มก./กก.): 923, 708 เมื่อให้ทางปาก (Tettenborn) |
การประยุกต์ใช้ผลิตภัณฑ์ของโคลไตรมาโซล CAS#23593-75-1
โคลไตรมาโซลเป็นยาต้านเชื้อราที่ออกฤทธิ์กว้างซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาทางคลินิก ในรูปแบบยาทาภายนอก ครีมหรือสารละลายโคลไตรมาโซล 1% ใช้สำหรับการติดเชื้อราที่ผิวหนังชั้นตื้นหลายชนิด รวมถึงการติดเชื้อแคนดิดา ที่ผิวหนัง เกลื้อน โรคน้ำกัดเท้า และโรคเชื้อราที่เล็บ เม็ดยาสอดช่องคลอดโคลไตรมาโซล (100 มก.) ใช้รักษาการติดเชื้อในช่องคลอดที่เกิดจากเชื้อแคนดิดาและเชื้อไตรโคโมนาส โดยอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์เฉพาะที่ เช่น การระคายเคืองและความรู้สึกแสบร้อน รูปแบบยารับประทานเหมาะสำหรับการติดเชื้อราที่ลึกแต่ อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ชัดเจน รวมถึงการระคายเคืองกระเพาะอาหาร ภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ และการทำงานของตับผิดปกติ
1. การให้ยาทางปาก
(1) การรักษาการติดเชื้อแคนดิดาในช่องปากและลำคอ (2) การป้องกันการติดเชื้อแคนดิดาในช่องปากและลำคอในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ผู้ที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง หรือผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยเคมีบำบัด
2. การใช้ยาภายนอก
(1) การรักษาโรคแคนดิดาที่ผิวหนัง (2) การรักษาโรคเชื้อราที่มือ โรคเชื้อราที่เท้า โรคเชื้อราที่ขาหนีบ และโรคเชื้อราที่ลำตัวที่เกิดจากไตรโคไฟตอน ไมโครสปอรัม และอีพิเดอร์โมไฟตอน รวมทั้งเกลื้อนที่เกิดจากพิทีโรสปอรัม
3. การให้ยาทางช่องคลอด
(1) การรักษาอาการอักเสบของช่องคลอดที่เกิดจากแคนดิดาและเชื้อราอื่น ๆ ที่เป็นสาเหตุโรค (2) การบรรเทาอาการตกขาวจากการติดเชื้อที่เกิดจากยีสต์ (3) การรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในช่องคลอดแบบทุติยภูมิที่ไวต่อโคลไตรมาโซล
